Cara Membedakan Alteplase dan Tenecteplase?

Perbedaan yang menonjol antara alteplase dan tenecteplase adalah alteplase intravena adalah a plasminogen jaringan aktivator , yaitu satu-satunya pengobatan yang disetujui untuk stroke iskemik akut, sedangkan tenecteplase adalah aktivator plasminogen jaringan mutan yang direkayasa secara genetik , yang merupakan agen trombolitik alternatif. Namun, tenecteplase lebih spesifik fibrin dan memiliki aktivitas lebih lama daripada alteplase. Selanjutnya, alteplase digunakan untuk trombolisis sebelum trombektomi endovaskular untuk stroke iskemik sementara tenecteplase diberikan sebagai bolus dan dapat meningkatkan kejadian reperfusi vaskular.

Alteplase dan tenecteplase adalah dua jenis obat trombolitik yang digunakan sebelum trombektomi pada stroke iskemik untuk reperfusi area iskemik otak.

Topik bahasan kami tentang:

  1. Apa itu Alteplase – Pengertian, Asal, Pentingnya 2. Apa Itu Tenecteplase – Pengertian, Asal, Pentingnya 3. Apa Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase – Garis Besar Karakteristik Umum 4. Apa Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase – Perbandingan Perbedaan Kunci

Istilah Utama

Stroke Iskemik Akut (AIS), Alteplase, Tenecteplase, Obat Trombolitik, Aktivator Plasminogen Jaringan

Yang perlu anda ketahui tentang Alteplase?

Alteplase adalah obat trombolitik yang terutama digunakan untuk mengobati stroke iskemik akut (AIS), infark miokard akut, serta emboli paru masif akut. Secara signifikan, pasien memenuhi syarat untuk pengobatan dalam waktu 4,5 jam dari onset stroke iskemik. Secara umum, AIS merupakan penyakit dengan angka kematian dan kecacatan yang tinggi. Selain itu, ini adalah subtipe stroke yang paling umum, penyakit yang mengancam jiwa.

Gambar 1: Jalur T-PA

Selanjutnya, alteplase adalah obat generasi kedua. Namun, karena merupakan aktivator plasminogen jaringan, ia secara selektif mengaktifkan plasminogen yang terikat fibrin untuk diubah menjadi plasmin, memfasilitasi trombolisis dan rekanalisasi pembuluh darah yang tersumbat. Ini juga merupakan protease serin, dan mengikat fibrin dalam trombus pada peredaran sistemik, memulai trombolisis. Namun, ada beberapa batasan untuk alteplase. Mereka termasuk tingkat rekanalisasi rendah, risiko perdarahan, terutama perdarahan intrakranial (ICH), kebutuhan infus terus menerus, waktu paruh pendek, dll.

Yang perlu anda ketahui tentang Tenecteplase?

Tenecteplase adalah aktivator plasminogen jaringan yang dimodifikasi secara genetik yang dirancang untuk keamanan dan kemanjuran yang lebih baik jika dibandingkan dengan alteplase. Pada dasarnya, ini adalah glikoprotein panjang asam amino 527 dengan modifikasi yang diperkenalkan pada faktor plasminogen jaringan manusia alami (t-PA). Modifikasi ini termasuk substitusi treonin 103 dengan asparagin, dan substitusi asparagin 117 dengan glutamin dalam domain kringle 1, dan substitusi tetra-alanin pada asam amino 296-299 dalam domain protease. Juga, ini adalah agen fibrinolitik generasi ketiga.

Gambar 2: T-PA Manusia

Lebih jauh lagi, karakteristik utama tenecteplase adalah spesifisitas fibrin yang lebih tinggi, waktu paruh plasma bebas yang lebih lama, dan kemampuan untuk mengadministrasikannya dengan kecepatan yang lebih cepat. Selain itu, ia menunjukkan resistensi yang lebih besar terhadap inaktivasi oleh plasminogen activator inhibitor-1 dan tidak ada efek prokoagulan. Maka dari itu, perbedaan farmakodinamik antara alteplase dan tenecteplase menyebabkan reperfusi cepat dan lengkap, mengurangi risiko ICH.

Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase

  • Alteplase dan tenecteplase adalah dua obat trombolitik yang digunakan sebelum trombektomi endovaskular pada stroke iskemik untuk reperfusi area iskemik otak.
  • Selain itu, mereka digunakan untuk trombolisis intravena.
  • Mereka diberikan untuk oklusi pembuluh darah besar dari arteri karotis interna, serebral tengah, atau basilar.
  • Keduanya merupakan aktivator plasminogen jaringan.
  • Keduanya diberikan secara intravena dalam waktu 4,5 jam setelah onset gejala.
  • Mekanisme kerjanya adalah secara selektif mengikat komponen fibrin dari trombus untuk mengubah plasminogen yang terikat trombus menjadi plasmin, mendegradasi matriks fibrin dari trombus.
  • Selanjutnya, hasil sekunder mereka termasuk skor skala Rankin yang dimodifikasi pada 90 hari.
  • Hasil keamanan mereka termasuk kematian dan perdarahan intraserebral simptomatik.
  • Selain itu, kedua obat menyebabkan insiden perdarahan sistemik yang lebih rendah.

Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase

Definisi

Alteplase adalah istilah untuk obat trombolitik yang digunakan untuk mengobati infark miokard akut dan kondisi parah lainnya yang disebabkan oleh pemecahan bekuan darah sementara tenecteplase adalah istilah untuk enzim rekombinan yang digunakan sebagai obat trombolitik. Jadi, ini adalah Perbedaan yang menonjol antara alteplase dan tenecteplase.

Nama Dagang

Nama dagang alteplase adalah Activase dan Actilyse, dan nama dagang tenecteplase adalah TNKase dan Metalyse.

Korespondensi

Alteplase adalah aktivator plasminogen jaringan sedangkan tenecteplase adalah aktivator plasminogen jaringan rekombinan yang diproduksi menggunakan garis sel mamalia yang mapan.

Dosis

Dosis reguler alteplase adalah 0,9 mg/kg, sedangkan dosis tenecteplase adalah 0,25 mg/kg. (Ini hanya sepotong informasi dasar, bukan resep)

Dosis Maksimum

Dosis maksimum alteplase adalah 90 mg, sedangkan dosis maksimum tenecteplase adalah 25 mg. (Ini hanya sepotong informasi dasar, bukan resep)

Metode Administrasi

Alteplase diberikan sebagai infus selama sekitar 1 jam sementara tenecteplase diberikan sebagai bolus; administrasi dengan kecepatan yang lebih cepat.

Insiden Reperfusi Vaskular

Insiden reperfusi vaskular rendah dengan alteplase, sedangkan insiden reperfusi vaskular tinggi dengan tenecteplase.

Hasil Fungsional 90 Hari

Hasil fungsional 90 hari baik dengan alteplase, sedangkan hasil fungsional 90 hari lebih baik dengan tenecteplase.

Perbaikan Neurologis Utama Awal

Alteplase menunjukkan perbaikan neurologis utama awal yang baik sementara tenecteplase menunjukkan peningkatan neurologis awal yang jauh lebih baik.

Spesifisitas Fibrin

Selain itu, Alteplase kurang spesifik terhadap fibrin sedangkan tenecteplase lebih spesifik terhadap fibrin.

Setengah hidup

Alteplase memiliki waktu paruh yang relatif lebih pendek sementara tenecteplase memiliki waktu paruh yang lebih lama.

Inaktivasi oleh Inhibitor Alteplase

Juga, perbedaan lain antara alteplase dan tenecteplase adalah Alteplase tidak diaktifkan oleh inhibitor alteplase, sedangkan tenecteplase tidak dinonaktifkan oleh inhibitor alteplase.

Perdarahan Intrakranial

Alteplase memiliki peningkatan risiko perdarahan intrakranial, sedangkan tenecteplase memiliki risiko perdarahan intrakranial yang lebih rendah.

Biaya

Alteplase lebih mahal daripada tenecteplase.

Kata terakhir

Alteplase adalah obat trombolitik konvensional yang digunakan sebelum trombektomi endovaskular dan trombolisis pada stroke iskemik. Juga, ini adalah aktivator plasminogen jaringan. Di sisi lain, tenecteplase adalah bentuk alteplase yang dimodifikasi secara genetik. Secara signifikan, ini menunjukkan spesifisitas fibrin yang tinggi, waktu paruh yang lebih lama, keamanan, dan kemanjuran jika dibandingkan dengan alteplase. Maka dari itu, Perbedaan yang menonjol antara alteplase dan tenecteplase adalah karakteristik obat.

Sumber bacaan:
  1. Campbell BCV, Mitchell PJ, Churilov L, Yassi N, Kleinig TJ, Dowling RJ, dkk. “Tenecteplase versus Alteplase untuk Stroke Iskemik Akut.” Jurnal Kedokteran New England, vol. 367, tidak. 3, 2012, hlm. 275–276., doi: 10.1056/nejmc1205829 . 2. Xu, Na, dkk.
    “Dosis berbeda dari Tenecteplase vs Alteplase dalam Terapi Trombolisis Stroke Iskemik Akut: Bukti dari Perco
    baan Terkendali Acak.” Desain, Pengembangan dan Terapi Obat, Volume 12, 2018, hlm. 2071–2084., doi: 10.2147/dddt.s170803 .
Sumber gambar:
  1. “Jalur Tpa” Oleh Djain2 – Pekerjaan sendiri ( CC BY-SA 4.0 ) melalui Commons Wikimedia   2. “T-PA” Oleh MedicineFTWq – Karya sendiri ( CC BY-SA 4.0 ) melalui Commons Wikimedia  

Related Posts