Perbedaan Utama – Citalopram vs Fluoxetine
Citalopram dan Fluoxetine keduanya antidepresan, yang digunakan untuk mengobati depresi dan beberapa gangguan psikologis lainnya. Kedua obat tersebut termasuk dalam kelas obat yang sama, inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI). Obat ini meningkatkan kadar serotonin, yang merupakan bahan kimia di otak yang mempengaruhi suasana hati. Keduanya memiliki cara kerja dan efek samping yang serupa . Baik Citalopram dan Fluoxetine adalah rasemat. Ini berarti ada dua bentuk fisik dari senyawa kimia yang sama yang disebut sebagai R -enansiomer atau S -enansiomer.
Terlepas dari kesamaan ini, ada beberapa perbedaan antara Citalopram dan Fluoxetine. Fluoxetine adalah SSRI pertama yang mencapai penggunaan klinis, tetapi citalopram dikembangkan bertahun-tahun kemudian. Citalopram lebih selektif dalam memblokir reuptake serotonin daripada fluoxetine. Bahkan, itu adalah SSRI yang paling selektif. Fluoxetine memiliki waktu paruh yang lebih lama, yang berarti ia bertahan di dalam tubuh lebih lama dari citalopram. Metabolisme fluoxetine menghasilkan metabolit yang bekerja sangat lama, yaitu norfluoxetine (waktu paruh hingga 16 hari). Ini adalah inhibitor reuptake kuat serotonin, sehingga secara signifikan berkontribusi pada efek obat. Namun, metabolit desmethyl aktif citalopram lebih lemah, dan waktu paruh lebih pendek daripada norfluoxetine. Citalopram memiliki potensi interaksi obat yang lebih kecil daripada fluoxetine.
Yang perlu anda ketahui tentang Fluoxetine?
Fluoxetine adalah SSRI, banyak digunakan untuk mengobati depresi. Selain itu, digunakan untuk mengobati gangguan obsesif-kompulsif, bulimia (gangguan makan), gangguan panik dan gangguan stres pasca-trauma. Dosis bervariasi sesuai dengan kondisi. Efek samping termasuk mual, agitasi, insomnia (sulit tidur), kantuk, tremor, mulut kering dan disfungsi seksual. Obat ini diserap dengan baik secara oral. Ini memiliki waktu paruh 24 hingga 96 jam tetapi karena metabolitnya (norfluoxetine), efeknya dapat bertahan lebih lama (hingga 16 hari). Dengan demikian, efek samping dan interaksi obat dapat bertahan bahkan setelah obat dihentikan. Fluoxetine secara ekstensif dimetabolisme oleh hati dan terutama diekskresikan dalam urin.
Yang perlu anda ketahui tentang Citalopram?
Citalopram adalah SSRI yang paling selektif dalam penggunaan klinis. Ini terutama diindikasikan untuk depresi. Indikasi off-label termasuk gangguan obsesif-kompulsif, bulimia (gangguan makan) dan gangguan panik. Ini memiliki efek samping yang mirip dengan fluoxetine. Ini diserap dengan baik setelah pemberian oral. Waktu paruhnya sekitar 35 jam. Obat ini dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan dalam urin. Isomer S aktif citalopram, escitalopram digunakan secara klinis.
Perbedaan Antara Citalopram dan Fluoxetine
Formula molekul
Citalopram: C 20 H 21 FN 2 O
Fluoksetin: C 17 H 18 F 3 NO
nama IUPAC
Citalopram: 1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-3H-2-benzofuran-5-karbonitril
Fluoksetin: N-metil-3-fenil-3-[4-(trifluorometil)fenoksi]propan-1-amina
Ketersediaan hayati
Citalopram: Bioavailabilitas adalah 80%
Fluoksetin: Bioavailabilitas adalah 60-80%
Konsentrasi Plasma Puncak
Citalopram: Konsentrasi plasma puncak terjadi dalam waktu 4 jam setelah pemberian.
Fluoksetin: Konsentrasi plasma puncak terjadi dalam 6-8 jam setelah pemberian.
Metabolit Aktif
Citalopram: Metabolit aktif adalah demethylcitlopram, didemethylcitlopram, dan citalopram-N-oxide.
Fluoksetin: Metabolit aktif adalah Norfluoxetine.
Volume Distribusi
Citalopram: Volume Distribusi adalah 12 L/kg.
Fluoxetine: Volume Distribusi adalah 20-45 L/Kg.
Waktu Paruh Biologis
Citalopram: Waktu paruh biologis adalah 35 jam.
Fluoxetine: Waktu paruh biologis adalah 4 hingga 6 hari. (senyawa induk, tidak mempertimbangkan norfluoxetine)
Pengikatan Protein
Citalopram: Protein terikat 80%.
Fluoksetin: Protein terikat 94,5%.
Gejala Penarikan
Ini adalah gejala yang terjadi ketika beberapa obat dihentikan secara tiba-tiba. Gejala penarikan yang umum dengan antidepresan dan disebut sebagai gejala penarikan antidepresan. Untuk menghindari hal ini, obat dihentikan secara bertahap. Biasanya, pengobatan dengan antidepresan dikurangi selama berminggu-minggu.
Citalopram : Penghentian bertahap biasanya diperlukan. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba harus dihindari. Gejala penarikan citalopram yang umum termasuk pusing, parestesia, sakit kepala, kecemasan dan mual.
Fluoksetin: Berhenti secara bertahap biasanya tidak diperlukan. Ini karena metabolit kerja panjang, norfluoxetine.
Interaksi obat
Citalopram : Citalopram memiliki efek minimal pada enzim CYP, sehingga kurang potensial untuk interaksi obat.
Fluoxetine: Fluoxetine dan metabolitnya norfluoxetine menghambat beberapa enzim CYP. Jadi obat berinteraksi dengan obat lain yang dimetabolisme oleh enzim hati ini.
Gambar Courtesy:
“Struktur 2D fluoxetine antidepresan kelas SSRI” oleh Harbin – Karya sendiri [Domain Publik] via Commons
“Citalopram-skeletal” oleh Benjah-bmm27 Harbin – Karya sendiri [Domain Publik] via Commons
